Мепенам в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению мепенама в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка мепенама, взаимодействие с другими лекарствами, применение мепенама (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Мепенам
Международное название: Меропенем
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0 г.
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D H Карбапенемы
Фарм. группа:
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства. Карбапенемы. Код АТХ J01D H02
Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Срок хранения: 2 года.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Состав мепенама в порошке

1 флакон содержит
1 құтының ішінде

Активное вещество мепенама

меропенема тригидрата, в пересчете на меропенем, 1,0 г
меропенемге шаққанда 1,0 г меропенем тригидраты

Вспомогательные вещества в мепенаме

натрия карбонат безводный
сусыз натрий карбонаты

Показания к применению порошка мепенама

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к меропенему бактериями:
  • пневмонии, включая госпитальную;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • гинекологические инфекции, такие как эндометрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • менингит;
  • септицемия;
  • эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.
Мепенам применяют в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций (например, кистозный фиброз, хронические инфекции нижних дыхательных путей).
Меропенемге сезімтал бактериялармен туындаған жұқпаларды емдеу:
  • пневмония, госпитальдікті қоса;
  • несеп шығару жолдарының жұқпалары;
  • интраабдоминальді жұқпалар;
  • эндометрит секілді, гинекологиялық жұқпалар;
  • тері және жұмсақ тіндер жұқпалары;
  • менингит;
  • септицемия;
  • монотерапия ретiнде немесе антивирустық немесе зеңге қарсы препараттармен біріктірімде фебрильді нейтропениямен ересектерде бактериялық жұқпаға күмәндану кезінде эмпириялық терапияда.
Мепенамды полимикробты жұқпаларды (мысалы, кистозды фиброз, төменгi тыныс жолдарының созылмалы жұқпалары) емдеу кезінде монотерапия түрiнде немесе басқа микробтарға қарсы дәрiлермен біріктірілген ем құрамында қолданады.

Противопоказания мепенама в порошке

Повышенная чувствительность к препарату. Детский возраст до 3 месяцев. Дети с нарушениями функции печени и почек.
Препаратқа жоғары сезімталдық. 3 айға дейінгі балалар. Бауыр және бүйрек қызметі бұзылуымен балаларға.

Побочные действия порошка мепенама

Мепенам, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения. О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли такие критерии: распространенные (≥ 1 %, < 10 %), нераспространенные (≥ 0,1 %, < 1 %) и очень редко распространенные (≥ 0,01 %, < 0,1 %).
Мепенам, әдетте жақсы көтерімді. Жағымсыз реакциялар емдеудi тоқтатуды сирек талап етедi. Маңызды жағымсыз реакциялар туралы өте сирек хабарланған. Жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиiлiгiн бағалау үшiн мынадай критерийлердi қолданған: таралғаны (≥ 1 %, < 10 %), таралмағаны (≥ 0,1 %, < 1 %) және өте сирек таралғаны (≥ 0,01 %, < 0,1 %).

Особые указания к применению

Существует перекрестная аллергенность между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Перед началом терапии Мепенамом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на бета-лактамные антибиотики и применять препарат с осторожностью у пациентов с такими случаями в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на Мепенам применение препарата следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям.

При применении Мепенама у пациентов с заболеванием печени следует тщательным образом следить за уровнями трансаминаз и билирубина.

Как и в случае с другими противомикробными препаратами, возможен избыточный рост нечувствительных к антибиотику микроорганизмов, поэтому каждый пациент должен находиться под наблюдением длительное время.

Не рекомендуется применение для лечения инфекций, вызванных стафилококками, резистентными к метициллину.

При лечении Мепенамом редко сообщалось о случаях возникновения псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому антибиотики следует назначать с осторожностью лицам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитом.

Важно уделять внимание диагнозу псевдомембранозный колит у пациентов, у которых возникла диарея при применении Мепенама. Хотя исследования указывают на то, что токсин, производимый Clostridium difficile, является одной из основных причин колита, связанного с применением антибиотиков, другие причины следует также принимать во внимание.

Следует быть осторожными при применении Мепенама вместе с потенциально нефротоксическими препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью.
Мепенам не следует назначать в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В каждом случае препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача. На период лечения следует воздержаться от кормления грудью.

Применение в педиатрии
Препарат не применяют детям в возрасте до 3 месяцев и детям с нарушениями функции печени и почек, а также детям с нейтропенией, первичным или вторичным иммунодефицитом, так как опыт применения отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
На данный момент данные о влиянии отсутствуют, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата Мепенам, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.
Басқа карбапенемдердің және бета-лактамды антибиотиктердің, пенициллиндер мен цефалоспориндердің арасында айқаспалы аллергендiк бар. Мепенаммен терапия бастар алдында бета-лактамды антибиотиктерге асқын сезімталдықтың бұрынғы реакцияларына қатысты мұқият сұрақ-жауап жүргізу және сыртартқысында мұндай жағдайлармен емделушiлерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Мепенамға аллергиялық реакциялар пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтатып, тиiстi іс-шаралар қолдану керек.

Бауыр ауыруымен емделушiлерге Мепенамды қолдану кезінде трансаминазалар мен билирубиннің деңгейлерiн мұқият түрде қадағалау керек.

Басқа микробтарға қарсы препараттармен жағдайдағыдай, антибиотикке сезiмтал емес микроорганизмдердің артық өсiмі болуы мүмкiн, сондықтан әрбiр емделушi ұзақ уақыт бақылауда болуы керек.

Метициллинге төзiмдi стафилококктар туғызған жұқпаларды емдеу үшiн қолдану ұсынылмайды.

Мепенаммен емдеу кезінде ауырлығының дәрежесi жеңiл өтуден өмiріне қауіп төндіруге дейін ауытқи алатын жалған жарғақшалы колит пайда болу жағдайлары туралы сирек хабарланған. Сондықтан антибиотиктер сыртартқысында асқазан-iшек ауруларымен, әсiресе колитпен тұлғаларға сақтықпен тағайындау керек.

Мепенамды қолдану кезінде диарея пайда болған емделушiлерде жалған жарғақшалы колит диагнозына көңiл бөлу маңызды. Зерттеулер Clostridium difficile туғызған уыт антибиотиктерді қолдануға байланысты колиттің негiзгi себептерiнiң бірі болып табылатынын көрсетеді, сондай-ақ басқа себептерді де назарға алу керек. Әлеуетті нефроуытты препараттармен бірге Мепенамды қолдану кезінде абайлау керек.

Жүктілік және емшек емізу кезінде қолдану.
Мепенам анасы үшін күтiлетiн пайда ұрық немесе бала үшiн қауіптен асқан жағдайда өмірлік көрсеткіштері бойынша жағдайлардан басқа, жүктiлiк және емшек емізу кезеңінде тағайындауға болмайды. Әрбiр жағдайда препаратты дәрiгердiң тiкелей бақылауымен қолдану керек. Емдеу кезеңінде емшек емізбеу керек.

Педиатрияда қолдану
Препаратты 3 айға дейiнгі балаларға және бауыр мен бүйрек қызметінің бұзылуымен балаларға, сондай-ақ нейтропениямен, алғашқы немесе салдарлы иммунитет тапшылығымен балаларға қолдану тәжiрибесінің болмауына байланысты қолданбайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Қазіргі уақытта әсер ету туралы деректер болмай тұр, дегенмен Мепенам препаратын қолдану кезінде жүйке жүйесi тарапынан жағымсыз реакциялардың даму мүмкiндiгін ескеріп сақ болу керек.

Дозировка и способ применения

Взрослые.

Дозировка и длительность терапии устанавливают в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендованная суточная доза составляет:

При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекции кожи и мягких тканей – 500 мг Мепенама каждые 8 часов.

При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией – 1,0 г Мепенама каждые 8 часов.

При кистозном фиброзе рекомендованная доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При лечении менингита рекомендованная доза составляет 2 г каждые 8 часов.

Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении Мепенама как монотерапии у тяжелобольных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.

При лечении инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.

Схема дозировки для взрослых пациентов с недостаточностью почечной функции.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже 51 мл/минуту дозу следует снизить по указанной ниже схеме:

Меропенем выводится с помощью гемодиализа; если необходимо длительное лечение Мепенамом, рекомендовано вводить единицу дозы (в зависимости от типа и тяжести инфекции) в конце процедуры гемодиализа, чтобы возобновить терапевтически эффективные плазменные концентрации.

Нет опыта применения Мепенама у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.

Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или показателями клиренса креатинина выше 50 мл/минут коррекция дозы не нужна.

Дети.

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 - 20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогена и состояния пациента. У детей с массой тела больше 50 кг следует применять дозу для взрослых.

Для детей в возрасте от 4 лет до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяют дозы в пределах 25 - 40 мг/кг каждые 8 часов. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Способ применения.

Рекомендуется использовать свежеприготовленный раствор. Раствор Мепенама не следует замораживать.

Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.

Перед применением приготовленный раствор встряхнуть.

Мепенам можно вводить внутривенно болюсно в течение 5 минут или внутривенно инфузионно на протяжении приблизительно 15 - 30 минут.

Мепенам для применения внутривенно болюсно следует растворить в стерильной воде для инъекций (20 мл на 1 г меропенема), вследствие чего получают концентрацию 50 мг/мл.

Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или светло-желтого цвета.

Мепенам для внутривенной инфузии можно приготовить с помощью совместимых жидкостей для инфузий (50 - 200 мл).

Мепенам совместим с такими жидкостями для инфузий:
  • 0,9 % раствор натрия хлорида;
  • 5 % или 10 % раствор глюкозы;
  • 5 % раствор глюкозы с 0,02 % натрия бикарбонатом;
  • 5 % раствор глюкозы с 0,9 % натрия хлоридом;
  • 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором натрия хлорида;
  • 5 % раствор глюкозы с 0,15 % раствором калия хлорида;
  • 2,5 % или 10 % раствор маннитола.
Ересектерге

Емдеуді дозалауды және оның ұзақтығын жұқпаның типіне, ауырлығына және емделушінің жағдайына қарай тағайындайды.

Ұсынылған тәуліктік доза мынаны құрайды:

Пневмонияны, несеп шығару жолдарының жұқпаларын, эндометрит секілді, гинекологиялық жұқпаларды, тері және жұмсақ тін жұқпаларын емдеу үшін – 500 мг Мепенамды әрбір 8 сағат сайын;

Госпитальдік пневмонияны, перитонитті, нейтропениямен, септицемиямен емделушілерде күмәнді жұқпаларды – 1,0 г Мепенамды әрбір 8 сағат сайын;

Кистозды фиброз үшін ұсынылған доза әрбір 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Менингитті емдеу үшін ұсынылған доза әрбір 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Басқа антибиотиктермен жағдайдағыдай, төменгі тыныс жолдарының Pseudomonas aeruginosa белгілі немесе күмәнді жұқпасымен ауыр науқас емделушілерде монотерапия ретінде Мепенамды қолданған кезде аса сақ болу керек.

Pseudomonas aeruginosa жұқпасын емдеу үшін сезімталдығына тестіні жүйелі жүргізу керек.

Бүйрек қызметі жеткіліксіздігімен ересек емделушілер үшін дозалау сызбасы.

Минутына 51 мл-ден төмен креатинин клиренсімен емделушілерде дозаны төменде көрсетілген сызба бойынша төмендету керек:

Меропенем гемодиализ көмегімен шығарылады; егер Мепенаммен ұзақ емдеу қажет болса, терапиялық тиімді плазмалық концентрацияларды жаңарту үшін гемодиализ емшарасының соңында (жұқпаның типіне және ауырлығына қарай) дозаның бірлігін енгізу ұсынылған.

Перитонеальді диализдегі емделушілерде Мепенамды қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігімен емделушілерде дозалау. Дозаны түзету талап етілмейді.

Егде жастағы емделушілер. Бүйректің қалыпты қызметімен немесе креатинин клиренсінің көрсеткіштері минутына 50 мл-ден жоғары егде жастағы емделушілер үшін дозаны түзету керек емес.

Балалар.

3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар үшін ұсынылған доза жұқпаның типіне және ауырлығына, патогеннің сезімталдығына және емделушінің жағдайына қарай әрбір 8 сағат сайын 10-20 мг/кг құрайды. Дене массасы 50 кг-нан артық балаларға ересектерге арналған дозаны қолдану керек.

Кистозды фиброзбен 4 жастан 18 жасқа дейінгі балалар үшін, сондай-ақ төменгі тыныс жолдарының созылмалы жұқпаларының асқынуларын емдеу үшін әрбір 8 сағат сайын 25-40 мг/кг шегіндегі дозаларды қолданады. Менингит кезінде ұсынылған доза әрбір 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

Қолдану тәсілі.

Жаңа дайындалған ерітіндіні пайдалану ұсынылады. Мепенам ерітіндісін мұздатып-қатыруға болмайды.

Ерітіндіні дайындау уақытында стандартты асептикалық әдістерді қолдану керек.

Қолданар алдында дайындалған ерітіндіні шайқау керек.

Мепенамды көктамыр ішіне 5 минут бойы көктамырішілік болюсті немесе шамамен 15-30 минут бойы көктамырішілік инфузиялаумен енгізуге болады.

Мепенамды көктамыр ішіне болюсті қолдану үшін инъекцияға арналған (1г меропенемге 20 мл) стерильді суда еріту керек, нәтижесінде 50 мг/мл концентрациясы алынады.

Дайындалған ерітінді мөлдір және түссіз немесе ақшыл сарғыш түсті.

Мепенамды көктамыр ішілік инфузия үшін инфузияға үйлесiмдi сұйықтықтар көмегiмен даярлауға болады (50-200 мл).

Мепенам инфузия үшiн мынадай сұйықтықтармен үйлесiмдi:
  • 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі;
  • 5 % немесе 10 % глюкоза ерітіндісі;
  • 0,02 % натрий бикарбонатымен 5 % глюкоза ерітіндісі;
  • 0,9 % натрий хлоридімен 5 % глюкоза ерітіндісі;
  • 0,225 % натрий хлориді ерітіндісімен 5 % глюкоза ерітіндісі;
  • 0,15 % калий хлориді ерітіндісімен 5 % глюкоза ерітіндісі;
  • 2,5 % немесе 10 % маннитол ерітіндісі.

Взаимодействие с лекарствами

Необходимо быть осторожным при назначении Мепенама одновременно с потенциально токсичными для почек препаратами.

Пробенецид конкурирует с меропенемом относительно тубулярного выведения и, таким образом, угнетает ренальную секрецию, которая приводит к удлинению периода полураспада и повышению концентрации меропенема в плазме. Поскольку сила и длительность действия Мепенама, введенного без пробенецида, идентичны, не рекомендуется вводить пробенецид и Мепенам одновременно.

Потенциальное влияние Мепенама на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучалось.

Мепенам может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты и солей вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достигать субтерапевтических.

Меропенем назначался одновременно с другими лекарственными средствами без единого нежелательного фармакологического взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).

Мепенам не следует смешивать или добавлять к другим лекарственным средствам.
Бүйректер үшiн уытты препараттармен бір мезгілде Мепенамды тағайындау кезінде сақ болу қажет.

Пробенецид тубулярлық шығарылуына қатысты меропенеммен бәсекелеседi, сөйтіп плазмада меропенемнің жартылай ыдырау кезеңiнiң ұзаруына және концентрациясының жоғарылауына әкелетін ренальді сөліністі бәсеңдетеді.

Пробенецидсіз енгiзiлген Мепенам әсерiнiң күші және ұзақтығы ұқсас болғандықтан, пробенецид пен Мепенамды бiр мезгілде енгiзу ұсынылмайды.

Ақуыздардың басқа препараттармен байланысуына немесе олардың метаболизміне Мепенамның әсері зерделенбеген.

Мепенам вальпрой қышқылының және вальпрой қышқылы тұздарының сарысулық концентрацияларын азайта алады. Кейбiр емделушiлерде бұл деңгейлер субтерапиялыққа жете алады.

Меропенем ешбiр жағымсыз фармакологиялық өзара әрекеттесусiз (жоғарыда ескертілген пробенецидтен басқа) басқа дәрiлік заттарсыз бiр мезгілде тағайындалған.

Мепенамды басқа дәрiлік заттармен араластыруға немесе оларға қосуға болмайды.

Передозировка мепенамом в порошке

Побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, которые описаны в разделе «Побочные действия». Лечение – симптоматическое. У пациентов с нормальной функцией почек происходит быстрое выведение препарата с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью эффективно проведение гемодиализа.
Артық дозаланғаннан кейін жағымсыз әсерлері «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде сипатталған жағымсыз реакциялар сипаттамасына сәйкес келеді. Емі– белгісіне қарай. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде препарат несеппен тез шығарылады. Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігімен емделушілерде гемодиализ жүргізу тиімді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа введения (болюсно или капельно), максимальное значение концентрации препарата в сыворотке крови (Сmax) составляет 23 мкг/мл, 45 мкг/мл, 49 мкг/мл и 112 мкг/мл соответственно. Связывается с белками плазмы на 2 %. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма человека (включая спинномозговую), бактерицидные концентрации достигаются через 0,5 – 1,5 часа после введения. Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единственного метаболита (фармакологически неактивного). Период полувыведения препарата (Т ½) составляет 1 час. Экскретируется, в основном, почками (более 70 % выводится в неизмененном виде). При почечной недостаточности плазменный клиренс меропенема прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина.

Фармакокинетика меропенема у детей такая же, как и у взрослых. Период полувыведения препарата у детей в возрасте до 2 лет приблизительно 1,5 - 2,3 часа, при этом отмечают линейную зависимость «концентрация-доза» в диапазоне доз 10-40 мг/кг. У пожилых пациентов клиренс меропенема снижается, он коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом.

Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью связан с клиренсом креатинина. Поэтому больным с повышенным клиренсом креатинина необходима коррекция дозы препарата. Фармакокинетика меропенема у пациентов с заболеваниями печени не изменяется.
Көктамырішілік енгізгеннен кейін, дозаға (0,5 немесе 1 г) және енгізу тәсіліне (болюсті немесе тамшылатып) байланысты қан сарысуында препарат концентрациясының ең жоғары мәні (Сmax) тиісінше 23 мкг/мл, 45 мкг/мл, 49 мкг/мл және 112 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен 2 %-ға байланысады. Адам организмінің әртүрлі тіндеріне және сұйықтықтарына (жұлын сұйығын қоса) жеңіл өтеді, бактерицидті концентрацияларына енгізгеннен кейін 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді. Бауырда жалғыз метаболит (фармакологиялық белсенді емес) түзіп, болмашы биотрансформацияға ұшырайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) 1 сағатты құрайды. Негізінен бүйректермен (70 %-дан астамы өзгермеген түрде шығарылады) экскрецияланады. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде меропенемнің плазмалық клиренсі креатинин клиренсінің төмендеу дәрежесіне тура пропорционалды.

Балаларда меропенем фармакокинетикасы ересектердегідей. 2 жасқа дейінгі балаларда препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2,3 сағатқа жуық, сонымен бірге 10-40 мг/кг доза диапазонында «концентрация-доза» дозаға тәуелділігін байқатады. Егде емделушілерде меропенем клиренсі төмендейді, ол жасына байланысты креатинин клиренсі төмендеуімен өзара байланысты.

Бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде меропенем клиренсі креатинин клиренсімен байланысты. Сондықтан жоғары креатинин клиренсімен емделушілерге препараттың дозасын түзету қажет. Бауыр ауруымен емделушілерде меропенем фармакокинетикасы өзгермейді.

Фармакодинамика

Мепенам является карбапенемовым антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным к действию дегидропептидазы-1 (DHP-1) человека, поэтому не требует дополнения ингибитора DHP-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновым бета-лактамазам и выраженное сродство к белкам, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВС) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МIС). Для 76 % бактерий соотношения МВС : МIС составляло 2 и меньше. Меропенем стабилен в тестах на чувствительность. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с разными антибиотиками. Меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Ссылаясь на фармакокинетику и соотношение клинических и микробиологических результатов относительно диаметра зоны и минимальных ингибирующих концентраций (МIС) для микроорганизмов, рекомендуется единый комплекс критериев чувствительности к меропенему.

Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.

Грамположительные аэробы:
Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (положительные и отрицательные к пенициллиназе), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi.

Грамотрицательные аэробы:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobаcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая положительные к бета-лактамазе и резистентные к ампициллину штаммы), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (включая положительные к бета-лактамазам, резистентные к пенициллину и резистентные к спектиномицину штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии:
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и стафилококки, резистентные к метицилину, являются резистентными к меропенему.
Мепенам парентеральді қолдануға арналған карбапенемді антибиотик болып табылады, адамның дегидропептидазасының (DHP-1) әсеріне қатысты тұрақты, сондықтан DHP-1 тежегішін толықтыруды талап етпейдi.

Меропенем бактериялық жасуша қабырғаларының тiршiлiк етуге маңызды синтезіне араласу жолымен бактерицидті әсер етедi. Оның бактериялық жасушаның қабырғасына жеңiл енуі, барлық серинді бета-лактамазаларға тұрақтылығының жоғары деңгейi және пенициллинді (PBP) байланыстыратын ақуыздарға айқын ұқсастығы аэробты және анаэробты бактериялардың кең ауқымына қарсы меропенемнің күштi бактерицидті әсерiн түсіндіреді.

Ең төменгі бактерицидті концентрациялар (МВС) әдетте ең төменгi тежегіш концентрациялар (МIС) секілді. Бактериялардың 76 %-ы үшін МВС : МIС арақатынасы 2 және одан кем құрады. Меропенем сезімталдыққа тестілерде тұрақты. Іn vitro тестілері меропенемнің әртүрлi антибиотиктермен синергиялық әсер ететінін көрсетедi. Меропенем постантибиотикалық әсерге ие.

Фармакокинетикасына және микроорганизмдер үшiн аумақтың диаметрi мен ең төменгi тежегіш концентрацияларға (МIС) қатысты клиникалық және микробиологиялық нәтижелердiң арақатынасына сүйеніп, меропенемге сезімталдықтың критерийiнiң бiртұтас кешенi ұсынылады.

Меропенемінің Іn vitro антибактериялық ауқымы төменде көрсетілгендей, бактериялардың клиникалық елеулі грамоң және грамтеріс, аэробты және анаэробты штаммдарының көпшілігін қосады.

Грамоң аэробтар:
Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (пенициллиназаға оң және теріс), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал және төзімді), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi.

Грамтеріс аэробтар:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobаcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазаларға оң және ампициллинге төзімді штаммдарды қоса), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаларға оң, пенициллинге төзімді және спектиномицинге төзімді штаммдарды қоса), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэробты бактериялар:
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium және метицилинге төзімді стафилококктар меропенемге төзімді болып табылады.

Упаковка и форма выпуска

По 1.0 г порошка препарата в стеклянном флаконе, герметично укупоренном пробкой резиновой и обжатым колпачком алюминиевым с пластиковой накладкой или без пластиковой накладки. На флакон наклеивают этикетку самоклеющуюся. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
1.0 г препарат ұнтағы пластик төсеуішімен немесе пластик төсеуішсіз алюминий қалпақпен қаусырылған және резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған шыны құтыларда. Құтыға өздігінен жапсырылатын заттаңба жапсырылған. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.